Vancomycin • Arkady Kuramshin • Gambar Saintifik pada Hari "Elemen" • Perubatan, Kimia

Vancomycin

Ini adalah mikrograf elektron bakterium tanah. Amycolatopsis orientalis dari pulau Borneo, yang pada tahun 1953 mengasingkan vancomycin antibiotik, yang mampu mengatasi mikrob yang telah menimbulkan ketahanan terhadap penisilin dan antibiotik lain. Sehingga tahun 1980-an, hampir satu-satunya kawasan permohonan untuk vancomycin adalah rawatan jangkitan nosokomial yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (MRSA) yang tahan methicillin.

Vancomycin adalah molekul yang sangat besar, formula molekulnya adalah C66H75Cl2N9O24dan berat molekul – 1449 g / mol. Seperti penisilin, vancomycin menghalang pertumbuhan dan pembiakan bakteria. Ubat ini tidak membenarkan bakteria membina dinding sel mereka. Membran sel bakteria mesti cukup kuat untuk menahan tekanan osmotik, dan untuk itu, molekul karbohidrat yang terkandung dalam dinding sel disambungkan dengan rantai peptida pendek. Vancomycin mengikat kepada enzim N-terminus yang mengawal pembinaan dinding sel, serpihan D-alanyl-D-alanine (D-Ala-D-Ala) dan menghalang tindakan enzim.

Yang paling terkenal dengan "super-mikrob" adalah Staphylococcus aureus (MRSA) yang tahan methicillin,Di Amerika Syarikat dan Kesatuan Eropah, antara 30 dan 60% jangkitan nosokomial berlaku, dan vancomycin adalah bahan yang boleh menampung supermicrobe ini.

Selepas penemuan penisilin pada tahun 1928, seolah-olah ubat itu adalah zaman keemasan, kerana jangkitan, yang sebelum ini boleh membawa maut kepada manusia, telah dikalahkan. Pada tahun 1945, perintis Alexander Fleming dan yang membangunkan kaedah untuk membersihkan antibiotik pertama, Howard Florey dan Ernst Boris Chein, menerima Hadiah Nobel dalam bidang fisiologi dan perubatan. Tetapi ancaman tersembunyi yang membawa antibiotik dengan mereka telah diramalkan pada tahun 1940-an. Bercakap dengan ceramah Nobel pada 11 Disember 1945, Alexander Fleming berkata: "Ada bahaya bahawa kebodohan akan membawa kepada pengurangan dos, mikroba akan menerima dos yang tidak mematikan dadah dan tahan terhadapnya."

Jadi itu berlaku. Beberapa tahun selepas permulaan penggunaan penisilin secara besar-besaran, masalah rintangan bakterinya meningkat hingga ketinggian penuh. Sesetengah pesakit, berasa lebih baik, tidak mahu "racun badan" dan tidak melengkapkan seluruh perjalanan, akibatnya tidak semua bakteria mati, tetapi hanya yang paling lemah.Lain-lain yang salah menggunakan antibiotik, cuba menyembuhkan, sebagai contoh, jangkitan virus. Dan, yang sudah sangat sedih, selalunya antibiotik digunakan sama sekali untuk tujuan yang mereka maksudkan – sebagai perangsang untuk pertumbuhan haiwan, dengan daging yang dosis mikro ubat memasuki tubuh manusia.

Walaupun perkembangan bentuk baru penisilin, hospital dan doktor mula menghadapi jangkitan baru yang tidak bertindak balas terhadap rawatan. Pencarian itu bermula untuk antibiotik lain – cuba mencari mereka dalam mikroorganisma acuan dan tanah, dengan mengingati sejarah penisilin. Pada tahun 1940-an, tetrasiklin didapati dengan cara ini, pada tahun 1953 – vancomycin.

Malangnya, bakteria yang tahan terhadap tindakan vancomycin, termasuk Staphylococcus aureus (VRSA) yang tahan vancomycin, telah muncul. Bakteria seperti di enzim N-terminus yang bertanggungjawab untuk sintesis dinding sel, bukannya serpihan D-alanyl-D-alanine, mengandungi serpihan D-alanyl-D-laktat, yang mana vancomycin tidak boleh membentuk lima ikatan hidrogen, seperti fragmen D-Ala -D-Ala, dan empat. Perbezaan kecil ini membawa kepada hakikat bahawa vancomycin mengikat kepada enzim bakteria tahan 1000 kali lebih lemah daripada tidak tahan, dan tidak mempunyai pengaruh terhadap pembentukan dinding sel.Adalah mungkin untuk menyelesaikan masalah rintangan dengan mengubah bahan yang mempamerkan sifat-sifat antibiotik. Baru-baru ini, derivatif vancomycin diperoleh, yang segera menyerang tiga sasaran molekul bakteria yang tahan vancomycin dan tidak membenarkan mereka mengembangkan rintangan terhadap tindakan mereka (lihat, superantibiotik telah disintesis, yang mana rintangan tidak dikembangkan).

Foto © Y. Gyobu dari actino.jp.

Arkady Kuramshin


Like this post? Please share to your friends:
Tinggalkan Balasan

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: